药物化学试题及参考答案.docx 26页

'药物化学试题及参考答案(10套)　　试卷1：　　一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。　　1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂?（）　　　　2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（）　　A.中枢兴奋B.利尿C.降压　　D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒　　3.吗啡的化学结构为：（）　　　　4.苯妥英属于：()　　A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类　　D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类　　5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（）　　A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环　　D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环　　6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（）　　A.水B.酒精C.氯仿　　D.乙醚E.石油醚　　7.复方新诺明是由：（）　　A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成　　C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成　　E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成　　8.各种青霉素类药物的区别在于：（）　　A.酰基侧链的不同B.形成的盐不同　　C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列D.分子内环的大小不同　　E.作用时间不同　　9.下列哪个是氯普卡因的结构式?（）　　　　10.氟尿嘧啶的化学名为：（）　　A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮　　C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮　　E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮　　11.睾酮的化学名是：（）　　A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮　　C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇　　E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯　　12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（）　　A.2-酮式B.3-酮式C.4-酮式D.醇酮式E.烯醇式　　13.具有如下结构的是下列哪个药物?（）　　　　A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素 　　D.多巴胺E.麻黄素　　14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）　　　　15.通常情况下，前药设计不用于：（）　　A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布　　B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性　　C.消除不适宜的制剂性质　　D.改变药物的作用靶点　　E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间　　二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。　　1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）　　　　2.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性?（）　　A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基　　C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代　　E.成盐　　3.下列哪些与Atropine的结构相符?()　　A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构　　C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构　　E.含有吡啶环结构　　4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有：（）　　A.多肽类抗生素B.醌类抗生素　　C.青霉素类抗生素D.四环素类抗生素　　E.氨基糖苷类抗生素　　5.具有H1-受体拮抗作用的药物是：（）　　　　三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分）。　　[1~5]　　　　　　1.吗啡烃类镇痛药（）2.吗啡喃类镇痛药（）　　3.苯吗喃类镇痛药（）4.哌啶类镇痛药（）　　......　　试卷2：　　一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。　　1、地西泮的化学结构式为：（）　　　　　　2、PenicillinG在碱性条件下，生成：（）　　A青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛加青霉胺E.青霉烯酸　　3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？（）　　A.氯贝丁酯B.甲基多巴C.盐酸普萘洛尔D.利血平E.卡托普利　　4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强?（）　　A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥 　　B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥　　C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥　　D.6，7位上无氧桥　　E.6，7位上有氧桥　　5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符?（）　　A.易溶于水，几乎不溶于乙醚　　B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊　　C.与吡啶硫酸铜试液作用显蓝色　　D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色　　E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液　　6、维生素C与下列哪条叙述不符?（）　　A.含有两个手性碳原子　　B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强　　C.结构中含有羧基，有酸性　　D.有四种互变异构体　　E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯　　7、睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是：（）　　A.可以口服B.增强雄激素作用C.增强蛋白同化作用　　D.增强脂溶性，有利吸收E.降低雄激素作用　　8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为：（）　　A.生物电子等排置换B.立体位阻增大　　C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性　　9.下列哪个是氯普卡因的结构式?（）　　　　10.氟尿嘧啶的化学名为：（）　　A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮　　C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮　　E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮　　11、下列药物中不属于烷化剂的是：（）　　　　12、下列哪条叙述与氯霉素不符?（）　　A.构型为1R，2RB.为D（-）-苏阿糖型异构体C.具有重氮化偶合反应　　D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色　　E.能引起再生障碍性贫血　　13.具有如下结构的是下列哪个药物?（）　　　　A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素　　D.多巴胺E.麻黄素　　14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（）　　　　15.通常情况下，前药设计不用于：（）　　A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布　　B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性　　C.消除不适宜的制剂性质 　　D.改变药物的作用靶点　　E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间　　二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。　　1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是：（）　　A.青霉素钠B.氨苄西林C.头孢氨苄D.氯霉素E.甲烯土霉素　　2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过：（）　　A.在C1（2）位引入双键B.9α-位引入氟原子C.C16α-位引入甲基　　D.C10-位去甲基E.C16β-位引入甲基　　3、下列哪些与Atropine的结构相符?()　　A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构　　C.含有哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构　　E.含有吡啶环结构　　4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有：（）　　A.利福平B.异烟肼C.链霉素D.水杨酸钠E.卡那霉素　　.......　　A型题：第85题以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第86题以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定，并不易水解开环第87题下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质第88题盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第89题以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救 C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第90题卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素ⅱ的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第91题下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第92题下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93题下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中r，r′为芳香环，杂环或连接为三环的结构第94题以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第95题下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等第96题为提高青霉素类药物的稳定性，应将A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代 E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第97题头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C.侧链为2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第98题环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强，剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有△1，△4两个双键B.含有11β，17α，21-三个羟基C.含有16α-甲基D.含有6α，9α-二氟E.21-羟基形成醋酸酯第100题用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素B6B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B2B型题：第101题药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第102题药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第103题药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第104题药物分子中引入卤素 A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第105题局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第106题长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第107题黄曲霉B1的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第108题利多卡因中枢副作用的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第109题在体内可迅速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第110题体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第111题体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和o-脱甲基的是A.螺内酯B.地尔硫（卓） C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第112题利巴韦林临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第113题阿昔洛韦临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第114题3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第115题3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第116题3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第117题直接作用于DnA，用于治疗脑瘤的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第118题具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀 第119题具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为A.甲氨喋呤B.巯嘌呤［医学教　育网搜集整理］C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第120题醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第121题米非司酮的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基，氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第122题雌二醇的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第123题水溶液呈右旋光性，且显酸性的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第124题具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第125题与fECl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第126题针对药物的羧基的化学修饰通常为A.成环修饰 B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第127题针对药物的氨基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第128题针对药物的羟基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第129题生物活性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第130题电性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第131题疏水性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第132题立体参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量x型题：第133题注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.丙戊酸钠 D.奋乃静E.苯巴比妥钠第134题下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是A.对乙酰氨基酚B.苯巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林第135题以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4-[[（2-氨基-3，5-二溴苯基）甲基]氨基]环己醇盐酸盐B.临床用作镇咳药C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐D.在水中极微溶解E.代谢物为氨溴索，具有同样的活性第136题以下叙述中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体B.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C.为非选择性β受体阻断剂D.在肝脏代谢，生成α-萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定，光对其有催化氧化作用第137题以下与青蒿素相符的是［医学教　育网搜集整　理］A.为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高B.我国发现的新型抗疟药C.化学结构中含有羧基D.化学结构中有内酯结构E.化学结构中含有过氧键第138题以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.乙胺丁醇B.布洛芬C.头孢氨苄D.萘普生E.阿莫西林第139题以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3，4-二氢-2，4-氧代-1-（2h）-嘧啶羰酰胺B.卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物C.化学名为：5-氟-2，4（1h，3h）嘧啶二酮D.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液E.抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大第140题维生素C具备的性质是A.具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂B.有4种异构体，其中以l（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体D.化学结构中含有两个手性碳原子E.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性 药物化学A型题：85.C86.E87.D88.A89.B90.E91.D92.C93.A94.B95.A96.C97.B98.E99.D100.AB型题：101.A117.E102.E118.A103.B119.D104.D120.C105.C121.A106.D122.B107.B123.B108.E124.C109.E125.A110.C126.E111.B127.B112.C128.D113.B129.E114.D130.D115.C131.C116.B132.Bx型题：133.AE134.AB135.CDE136.ABCDE137.ABDE138.ACE139.CDE140.ABCD试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（）a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺 e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时，低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）84.新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧基和4位是羰基d.8位氟原子取代e.7位无取代解答题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是a. 题号：2答案：d解答：与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是d题号：3答案：a解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案是a.题号：4答案：d解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是d.题号：5答案：a解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a.题号：6答案：d解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是d.题号：7答案：e解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是e.题号：8答案：d解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和cl（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是d.题号：9答案：a解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是a.题号：10答案：d解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是d.题号：11答案：a 解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为a.题号：12答案：a解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a.题号：13答案：d解答：卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—l—脯氨酸，故正确答案为d.题号：14答案：b解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是b.题号：15答案：c解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是c.药物化学模拟试题及解答（二）二、b型题（配伍选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。试题：[16——20]（）a.吗啡b.美沙酮c.哌替啶d.盐酸溴已新e.羧甲司坦16.具有六氢吡啶单环的镇痛药17.具有苯甲胺结构的祛痰药18.具有五环吗啡结构的镇痛药 19.具有氨基酸结构的祛痰药20.具有氨基酮结构的镇痛药[21——25]（）a.盐酸地尔硫卓b.硝苯吡啶c.盐酸普萘洛尔d.硝酸异山梨醇酯e.盐酸哌唑嗪21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药23.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂24.具有酯类结构的抗心绞痛药25.具有苯并嘧啶结构的降压药[26——30]（）a.3—（4—联苯羰基）丙酸b.对乙酰氨基酚c.3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸d.α—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸e.2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸26.酮洛芬的化学名27.布洛芬的化学名28.芬布芬的化学名29.扑热息痛的化学名30.甲芬那酸的化学名[31-35]a.磺胺嘧啶b，头孢氨苄c.甲氧苄啶d.青霉素钠e.氯霉素31.杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物33.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服解答 题号：（16—20）答案：16.c17.d18.a19.e20.b解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。答案：21.b22.a23.c24.d25.e解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。题号：（26—30）答案：26.c27.d28.a29.b30.e解答：酮洛芬结构为：其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；布洛芬结构为其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。题号：（31一35）答案：31.b32.e33.a34.c35.d解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。 物化学模拟试题及解答（三）三、c型题（比较选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。试题：[36——40]（）c.a和b都是d.a和b都不是36.β—内酰胺类抗生素37.大环内酯类抗生素38.可以口服的抗生素39.只能注射给药40.广谱抗生素[41——45]（）a.左旋咪唑b.阿苯达唑c.a和b均为d.a和b均非41.能提高机体免疫力的药物42.具有驱肠虫作用43.结构中含咪唑环44.具酸性的药物45.具有旋光异构体[46——50]（）a.重酒石酸去甲肾上腺素b.盐酸克仑特罗c.a和b均为 d.a和b均非46.具有手性碳原子47.其盐基呈左旋性48.其盐基是消旋体49.具有酚羟基结构50.具有芳伯胺基结构[51——55]（）a.咖啡因b.氢氯噻嗪c.a和b均为d.a和b均非51.中枢兴奋药52.平滑肌兴奋药53.可被碱液分解或水解54.兴奋心肌55.利尿降压药解答题号：（36一40）答案：36.c37.d38.b39.a40.b解答：化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分.大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的a和b均不含有这样的结构，因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素题号：（41—45）答案：41.a42.c43.c44.d45.a解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐）。题号：（46—50） 答案：46.c47.a48.b49.a50.b解答：重酒石酸去甲肾上腺素（ⅰ）和盐酸克仑特罗（ⅱ）的结构式为：结构中c*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱）应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。题号：（5l—55）答案：51.a52.d53.c54.d55.b解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。药物化学模拟试题及解答（四）四、x型题（多项选择题）共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。试题：56.下列哪些药物可用于抗结核病（）a.异烟肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇d.克霉唑e.甲硝唑57.指出下列叙述中哪些是正确的（）a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性e.吗啡结构中含哌嗪环58.下列哪几点与利血平有关（）a.在光作用下易发生氧化而失效b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应 e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）a.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个e.直链酰脲60.下列哪种药物可被水解（）a.青霉素钠b.环磷酰胺c.氢氯噻嗪d.吡哌酸e.布洛芬61.中枢兴奋药按其结构分类有（）a.黄嘌呤类b.酰胺类c.吩噻嗪类d.吲哚乙酸类e.丁酰苯类62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）a.顺铂b.氟尿嘧啶c.环磷酰胺d.氮甲e.甲氨喋呤63.下列药物中无茚三酮显色反应的是（）a.巯嘌呤b.氯胺酮c.氨苄西林钠d.氮甲e.甲基多巴64.青霉素钠具有下列哪些特点（）a.在酸性介质中稳定b.遇碱使β—内酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有α—氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效 65.β—内酰胺酶抑制剂有（）a.氨苄青霉素b.克拉维酸c.头孢氨苄d.舒巴坦（青霉烷砜酸）e.阿莫西林66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）a.氯唑沙宗b.泮库溴铵c.维库溴铵d.氯贝丁酯e.利多卡因67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代谢物中发现d.由抗代谢物中发现e.天然产物中获得68.下列哪几点与维生素d类相符（）a.都是甾醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病e.不能口服69.下列药物中局部麻醉药有（）a.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.γ—经基丁酸钠e.普鲁卡因70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）a.盐酸甲氧明b.盐酸克仑特罗c.异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素e.盐酸麻黄碱解答 题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。因此本题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b、c、d解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph＝7.4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题正确答案为a、b、c.题号：60答案：a、b、c解答：青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案为a、b、c.题号：6l答案：a、b 解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为a、b.题号：62答案：c、d解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为c、d.题号：63答案：a、b、d解答：茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为a、b、d.题号：64答案：b、c解答：青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题正确答案为b、c.题号：65答案：b、d解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为b、d.题号：66答案：a、b、c解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确答案为a、b、c.题号：67答案：a、b、c、d、e 解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的正确答案为a、b、c、d、e.题号：68答案：a、b、d解答：维生素d类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：69答案：c、e解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为c、e.题号：70答案：c、d解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为c、d.四、问答题1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。2、简述喹诺酮类的构效关系。3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？10、药物化学结构修饰的目的是什么？11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？'